Citalopram, C₂₀H₂₁FN₂O

Citalopram

Um novo tratamento para a depressão

O citalopram, (R/S)-1-[3-(dimetilamino)propil]-1-(4-fluorofenil)-1,3-di-hidroisobenzofurano-5-carbonitrila, C₂₀ H₂₁ F N₂ O, 324,39 g.mol^-1, é um sólido nas condições ambientes. Na molécula de citalopram destacam-se:

 

• grupamento fluorfenila;
• N,N-dimetilaminopropil ligado ao carbono quiral;
• sistema benzotetra-hidrofurano portando um grupamento ciano (CN).

 

O citalopram é uma droga anti-depressiva de última geração. Apesar dos efeitos colaterais, o citalopram é considerado uma das melhores opções terapêuticas para a depressão ligada a ansiedade.
Considera-se que pessoas que sofrem de depressão têm um "desbalanço químico" no cérebro, incluindo a falta de serotonina, um neurotransmissor que desempenha um papel crucial no humor, comportamento emocional e no sono. A serotonina atua na sinalização química entre um neurônio e outro. Um neurônio libera serotonina e o outro a captura. A quantidade de serotonina disponível para esta sinalização modula o comportamento das pessoas. A falta ou excesso de serotonina estão associadas à problemas como a depressão e a ansiedade. Os neurônios controlam a quantidade disponível de serotonina pela sua produção e pela sua recaptação, num equilíbrio delicado. O citalopram bloqueia os canais de recaptação de serotonina na superfície dos neurônios, aumentando a resposta à serotonina. Por esse motivo diz-se das drogas como o Citalopram que são inibidores seletivos da recaptação de serotonina. Antidepressivos deste tipo são considerados a melhor opção de tratamento para transtornos como a depressão, a síndrome do pânico, transtorno obsessivo-compulsivo e a bulimia.

No entanto há alguns problemas com esses medicamentos. No caso do citalopram, a lista de efeitos colaterais inclui o fato de que 30% dos pacientes não respondem ao tratamento e de que o citalopram é excretado no leite materno, além de apresentar um período longo de tratamento (12 meses). Ainda assim, o Citalopram é considerado um dos medicamentos com o melhor relação entre benefícios potenciais e riscos potenciais.

A depressão é uma doença que pode afetar qualquer pessoa, em qualquer momento de sua vida. É particularmente comum entre os adolescentes. É previsto que mais de 340 milhões de pessoas viverão com depressão, sendo as mulheres atingidas cerca de duas vezes mais do que os homens. A depressão é candidata a ser a segunda maior doença mundial em 2020. Recentemente, a atitude em relação à problemas de saúde mental tem mudado e problemas de saúde mental são agora reconhecidos como condições clínicas, e não como fraqueza moral dos pacientes. Assim, novas drogas contra a depressão têm sido cada vez mais pesquisadas.

O citalopram é usualmente comercializado como mistura racêmica, embora apenas o enanciômero S seja ativo.

Citalopram foi desenvolvido pela empresa farmacêutica dinamarquesa Lunbeck, em 1989, com o nome de Celexa® . De 1999 to 2004, as vendas do Celexa® alcançaram grande projeção.

O genérico do citalopram entrou no mercado após este periodo, quando foi lançado o escitalopram, fármaco de segunda geração, que na verdade consiste do S- enanciômero.

 

escitalopram- enanciômero S do citalopram

Tradução: Paula BM Andrade, Ph
Fonte: baseado no texto de Simon Cotton, originalmente publicado em http://www.chm.bris.ac.uk/motm/muscone/musconeh.htm