O SILDENAFIL, 1-[[3-(4,7-di-hidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazol[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazina, de fórmula molecular C₂₂H₃₀N₆O₄S, 474,57 g.mol^-1, é uma substância sólida - cristais brancos - (T.F.187-189 °C) na condição ambiente.

Na molécula de SILDENAFIL, salienta-se:

• grupamento sulfonamida;
• apresenta quatro anéis: um anel pirazola, um anel pirimidínico, um anel aromático do tipo benzeno trisubstituído e um anel piperazina.

O Sildenafil é um composto químico da classe pirazol-pirimidinil-metilpiperazina, utilizado na forma de um

citrato na formulação do fármaco para a disfunção erétil masculina (DE): o Viagra®. Conhecido como apílula azul, foi aprovado para este fim no dia 27 de março de 1998 pela "FDA - Food and Drug Administration".

Este composto foi descoberto por pesquisadores da Pfizer, que iniciaram o projeto em 1985 em busca de

alguma substância para o tratamento da hipertensão e da angina. Em 1989 o sildenafil foi sintetizado e em 1992 os pesquisadores viram que esta substância não apresentava resultados positivos contra a hipertensão e angina. Em contrapartida, recebiam informações de pacientes de que um dos efeitos secundários da droga era o aumento da ereção peniana. Foi assim que mudaram o rumo das investigações e passaram a testar a droga para tratamento de DE.

Mecanismo de ação do Sildenafil: Primeiramente, a ereção peniana envolve a ação fisiológica do NO (óxido nítrico), da enzima guanilil ciclase, do GMP cíclico (monofosfato de guanosina) e da enzima PDE 5 (fosfodiesterase tipo 5). A estimulação sexual faz com que o .NO seja liberado nos corpos cavernosos do pênis e ocorra a ativação da enzima guanilil ciclase, que aumenta o nível de GMP cíclico e, este último, relaxa a musculatura lisa do corpo cavernoso. O Sildenafil age diretamente inibindo a PDE 5, que é responsável pela degradação do GMP cíclico.

O sildenafila está presente em produtos tais quais:

• VIAGRA (fabircado por Pfizer)
• POTENT (fabircado por Laboratório Ciem)
• PRAMIL (fabircado por Novophar)
• EROFAST (fabircado por C.E.I.S.A Éticos)

Fonte:

Ghofrani, H.A.; Osterloh, I.H. e Grimminger, F. Nature Reviews/ Drug Discovery. 2006, 5, 689.

Créditos: